Аналоги карбамазепина с менее побочными явлениями

Состояние отпатрулирована. В основном используется в качестве противосудорожного препарата при больших судорожных припадках тонико-клонических эпилептических приступах и при фокальной психомоторной эпилепсии. В умеренной степени оказывает нормотимическое действие. Механизм действия карбамазепина до конца не изучен, но в целом он имеет сходство с противоэпилептическими препаратами группы производных гидантоина дифенилгидантоин , фенитоин.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Клоназепам

Состояние отпатрулирована. В основном используется в качестве противосудорожного препарата при больших судорожных припадках тонико-клонических эпилептических приступах и при фокальной психомоторной эпилепсии. В умеренной степени оказывает нормотимическое действие. Механизм действия карбамазепина до конца не изучен, но в целом он имеет сходство с противоэпилептическими препаратами группы производных гидантоина дифенилгидантоин , фенитоин.

Карбамазепин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов [1]. В анатомо-терапевтической классификации зарегистрирован под кодом N03AF Структурно карбамазепин близок к трициклическим антидепрессантам например, имеет структурное сходство с имипрамином.

Синтез карбамазепина [2] :. Карбамазепин был открыт в году химиком Вальтером Шиндлером в Базеле Швейцария [3]. В году Шиндлер разработал метод синтеза этого препарата, противоэпилептические свойства были обнаружены позднее. В году карбамазепин стал первым на рынке препаратом, позволяющим лечить невралгию тройничного нерва. С года он стал использоваться в качестве противосудорожного в Великобритании, а в США был одобрен в году.

В году доктора Такэдзаки и Ханаока впервые использовали карбамазепин в терапии маниакальных синдромов у пациентов, невосприимчивых к антипсихотикам препараты лития в то время не были доступны в Японии. Доктор Окума, работая независимо, с успехом использовал препарат в этих же целях.

Эти два исследования отмечали как противоэпилептические характеристики препарата, так и его свойства, позволяющие подавлять агрессию.

Поэтому на протяжении х годов карбамазепин также исследовался на предмет лечения биполярных расстройств [4]. Механизм фармакологического действия карбамазепина полностью не изучен.

По одной из основных версий, он связан с блокированием натриевых каналов в мембранах нейронов центральной нервной системы, позволяющих нервным клеткам генерировать потенциалы действия. При этом карбамазепин предположительно взаимодействует с рецепторами, связанными с медленными натриевыми каналами, блокируя этим самым их активацию. Таким образом карбамазепин снижает синаптическое проведение импульсов и препятствует возникновению серийных разрядов нейронов, благодаря чему повышается судорожный порог и уменьшается риск развития эпилептического приступа.

Аналогичный механизм действия имеет дифенилгидантоин , хотя карбамазепин оказывает более выраженное воздействие на каналы. Такой же, хотя и более выраженный, механизм действия имеет фенитоин [6]. Предположены и другие возможные способы действия карбамазепина, обусловливающие его противосудорожное действие: снижение высвобождения возбуждающего нейромедиатора глутамата , увеличение проводимости калиевых каналов или модуляция потенциал-зависимых кальциевых каналов [7].

Карбамазепин, попадая в печень, запускает индукцию экспрессии печёночной микросомальной ферментной системы CYP3A4 , которая, в свою очередь, метаболизирует карбамазепин [8]. После начала терапии карбамазепином концентрации его предсказуемы соответствуют периоду полувыведения и индивидуальны для каждого пациента. Однако после того, как достаточное количество карбамазепина появилось в тканях печени , активность CYP3A4 повышается, ускоряя клиренс препарата и укорачивая период полувыведения.

Автоиндукция будет продолжаться с последующим увеличением дозы, но, как правило, плато достигают в течение 5—7 дней поддерживающей дозы.

Стабильные концентрации карбамазепина накапливаются обычно за 2—3 недели после начала терапии [9]. Карбамазепин применяют при психомоторной эпилепсии , сильных припадках, смешанных формах главным образом при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями , локальных формах посттравматического и постэнцефалитического происхождения.

При малых припадках недостаточно эффективен [11]. Препарат используют для предупреждения развития судорожных припадков при синдроме алкогольной абстиненции в условиях стационара , спазмах мышц лица при невралгии тройничного нерва , глоссофарингеальной невралгии, болевом синдроме при диабетической невропатии, несахарном диабете центрального генеза, полиурии и полидипсии нейрогормональной природы [12].

Карбамазепин также используется при лечении аффективных расстройств [13]. По имеющимся данным, препарат эффективен при маниакально-депрессивных расстройствах, причём его действие более выражено при маниакальном синдроме, чем при депрессии. Вместе с тем, в отношении приступов депрессии он оказывает профилактический эффект.

В ряде случаев карбамазепин более эффективен, чем препараты лития , и менее токсичен. При комбинации с литием могут усилиться нейротоксические побочные явления [14]. В х годах велись исследования эффективности карбамазепина в лечении неизбирательного, неподобающего сексуального поведения при лобно-височной деменции [15]. Препарат противопоказан при нарушениях сердечной проводимости, поражениях печени, гиперчувствительности к карбамазепину [16].

Не рекомендуется назначать препарат во время беременности. Гипергидроз , двоение в глазах, гиперсомния , сопор , желудочное расстройство, метеоризм. Препарат обычно хорошо переносится [ источник не указан дней ].

Уменьшение или исчезновение побочных явлений происходит при временном прекращении приёма препарата или уменьшении дозы. Имеются также данные об аллергических реакциях , лейкопении , тромбоцитопении , агранулоцитозе , гепатитах , кожных реакциях, эксфолиативном дерматите.

При появлении этих реакций приём препарата прекращают [12]. Следует учитывать возможность появления психических расстройств у больных эпилепсией, прошедших курс лечения карбамазепином.

В процессе лечения карбамазепином необходимо систематически следить за картиной крови. Не рекомендуется назначать препарат во время беременности [12]. Карбамазепиновая гипонатриемия является достаточно хорошо описанным побочным эффектом и может быть причиной некоторых других побочных эффектов карбамазепина.

Во многочисленных клинических исследованиях были изучены такие возможные факторы риска, как возраст, доза уровень карбамазепина, полипрагмазия, и дозировка уровень карбамазепина и полипрагмазия но не возраст были признаны предрасполагающими факторами риска гипонатриемии. Механизм антидиуретического влияния карбамазепина пока не ясен. Наиболее вероятный механизм включает в себя изменение либо чувствительности, либо точки установки осморецептора [17].

Карбамазепин препятствует всасыванию в желудочно-кишечном тракте биотина витамина H , имеющего большое значение для процесса роста и усвоения жиров , углеводов и белков. Нехватка биотина в организме может повлечь за собой опасные осложнения, в частности неврологические расстройства, а иногда и смерть [18] Можно назначать карбамазепин в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.

Не следует назначать карбамазепин одновременно с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы ниаламидом и др. Карбамазепин в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы приводит к опасной гиперстимуляции. При сочетании с трициклическими антидепрессантами , мапротилином возможны спутанность сознания, психоз [18] Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина.

Конкурентное использование пропоксифена с карбамазепином может замедлить метаболизм карбамазепина, в результате чего повысится концентрация последнего в крови и увеличится токсичность [20] [12]. Замедление метаболизма карбамазепина, повышение его концентрации в крови и усиление токсичности отмечаются и при использовании антагонистов кальция , циметидина , кларитромицина. Бензодиазепины усиливают эффект карбамазепина, цизаприд снижает его эффект [18] — Карбамазепин снижает эффект антитромботических средств, глюкокортикоидов , гормональных контрацептивов , доксициклина , итраконазола , клоназепама , кортизона , мебендазола , примидона , сердечных гликозидов , хинидина , эстрогенов , усиливает эффект десмопрессина [18] — При сочетании карбамазепина с ацетазоламидом повышается риск нарушений остеогенеза , при сочетании с изониазидом — риск поражения печени.

Сочетание с производными фенотиазина , пимозидом приводит к усилению угнетения ЦНС , снижению судорожного порога [18] — Имеются данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных с различными гиперкинезами. После 1—4 нед. Эффект наступает обычно через 1—3 дня после начала лечения.

Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этой патологии [21]. Было проведено исследование больных с парциальными и с вторично генерализованными эпилептическими припадками. Больные были случайно распределены по группам, принимающим карбамазепин или вальпроат в течение 1—5 лет. Эффективность обоих препаратов при лечении генерализованных эпилептических припадков была практически одинакова, а при лечении сложных парциальных судорог карбамазепин был более эффективен, чем вальпроат, по четырём из пяти оцениваемых параметров:.

Это позволило сделать вывод о том, что карбамазепин и вальпроат можно применять с одинаковой эффективностью при лечении вторично генерализованных эпилептических припадков, но при сложных парциальных судорогах эффективнее карбамазепин [22]. В исследованиях, изучающих влияние галоперидола на купирование острого маниакального состояния, проведённых с участием пациентов, удалось показать, что нет особенных различий в эффективности галоперидола, рисперидона , оланзапина , карбамазепина и вальпроатов , однако при применении галоперидола была более высокая частота двигательных расстройств [23].

Чтобы исследовать взаимосвязь между эффективностью карбамазепина и наличием триггерной зоны для диагностики невралгии тройничного нерва, карбамазепин был введён 61 пациенту с подозрением на невралгию тройничного нерва. Все пациенты прошли обследование посредством магнитно-резонансной томографии либо компьютерной томографии. Окончательный диагноз был поставлен челюстно-лицевым хирургом и нейрохирургом. Тем не менее, карбамазепин облегчил боль некоторых больных, не страдающих невралгией тройничного нерва.

Важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приёма 1—2 раза в день как правило, однократно на ночь. У некоторых больных при переходе на таблетки ретард может потребоваться коррекция дозировки, хотя обычно необходимости в повышении дозы не возникает.

Однако, по результатам независимого мета-анализа результатов десяти проведённых клинических исследований, было установлено, что только в одном из них проявились статистически значимые различия между пролонгированной и обычной формами карбамазепина, выразившиеся в снижении количества приступов у пациентов, которым назначались таблетки-ретард.

В остальных исследованиях существенных различий в эффективности обнаружено не было. И хотя больные, принимавшие модифицированную форму карбамазепина, как правило, испытывали меньше побочных эффектов определённое уменьшение их числа было зафиксировано в четырёх испытаниях из девяти , авторами анализа отмечено, что имеющихся данных недостаточно для формулировки достоверных выводов [25].

В настоящее время появляются и другие разработки новых лекарственных форм карбамазепина. Так, в декабре года сотрудниками исследовательского центра фирмы Novartis сообщалось, что ими разработана методика получения нанокристаллов карбамазепина при помощи технологии электрораспыления с последующим отжигом при высоких температурах.

Растворимость и скорость растворения нанокристаллов карбамазепина увеличились значительно по сравнению со стандартными частицами карбамазепина, плохо растворимого при обычных условиях. В публикации утверждается, что в технологиях электрораспыления есть потенциал для производства лекарственных форм с повышенной биодоступностью, методика производства которых может быть легко интегрирована в непрерывный фармацевтический производственный процесс [26].

Материал из Википедии — свободной энциклопедии. Это стабильная версия , отпатрулированная 25 ноября Schindler, F. Volume 37, Issue 2. Обращение лекарственных средств. Дата обращения 22 января Applied Clinical Pharmacokinetics. Дата обращения 3 апреля Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. Деримедведь, И. Перцев, Е.

Карбамазепин Фармлэнд : инструкция по применению

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Вспомогательные вещества : этилцеллюлоза M50 - Состав оболочки: сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата [] Эудрагит E - 2. Вспомогательные вещества : этилцеллюлоза M50 - 45 мг, целлюлоза микрокристаллическая -

Карбамазепин

Карбамазепин Фармлэнд : инструкция по применению. Формы выпуска: таблетки. МНН: Карбамазепин. ФТГ: Противосудорожное средство. Цены в аптеках Минска. Где купить. Каждая таблетка Карбамазепин Фармлэнд содержит активное вещество — карбамазепин, мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Карбамазепин (Carbamazepine)

Зептол мг 30 шт. Депакин хроно мг шт. Аналоги из категории Лекарства при заболеваниях нервной системы. Вальпроевая кислота мг 30 шт. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Cmax в плазме крови достигается через ч. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин,эпоксида и неактивного коньюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил карбамоилакридан. Проникает через плацентарный барьер.

Внутрь , вне зависимости от приема пищи, с небольшим количеством жидкости.

ПОСМОТРИТЕ ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Отзывы врача о препарате Рисперидон: показания, передозировка, побочные действия, аналоги

Вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный аэросил мкг, крахмал картофельный Противоэпилептическое средство производное дибензазепина , оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое у больных с несахарным диабетом и анальгезирующее у больных с невралгией действие. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации.

Терапевтический лекарственный мониторинг антиконвульсантов у детей. Общепринятые антиэпилептические препараты АЭП — те, которые были лицензированы до года.

Таблетки, , мг: от белого до желтоватого цвета, округлые, плоские, в форме листа клевера со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4 зарубками на боковой поверхности, с гладкой поверхностью, неповрежденными краями и однородным внешним видом. Противоэпилептическое средство производное дибензазепина , оказывающее также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и таким образом уменьшает риск развития эпилептического приступа. У пациентов с эпилепсией в особенности у детей и подростков отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Карбамазепин таблетки - показания (видео инструкция) описание, отзывы

Комментариев: 5

  1. farnient:

    Лучше бы написали о причинах отсутствия туалетной бумаги, одноразовых шприцов, оправ для очков и прочей крайней необходимой мелочи.

  2. bakit4647:

    mr.Djinn, ага, надо невезение взять и отменить….или не отменить…или не невезение. Короче, надо делать или не делать или не короче…ну, в общем так как то или не так))))

  3. alm1410:

    Расул Раджабов писал:”Расул Раджабов

  4. helena-hali:

    Сколько людей, столько и мнений! Всегда были ценители и дегустаторы, как среди женщин, так и среди мужчин. Ценителям нравится много лет в своём партнере открывать каждый раз что-то новое, а дегустаторам…)))

  5. фируза:

    aidarhanova, да если бы за нас их кто то делал, они бы были бесценны ;))